Histone Demethylase (组蛋白去甲基化酶)

有两类酶参与组蛋白甲基化：甲基转移酶和去甲基化酶 (Histone Demethylase)。甲基转移酶负责建立甲基化模式，而去甲基化酶不仅能够从组蛋白中去除甲基，还能从其他蛋白质中去除甲基。组蛋白去甲基化酶不仅靶向组蛋白尾部的甲基化位点，还与非组蛋白（如 p53）上的甲基化位点相互作用。

组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (KDM) 因其在染色质组织中的调节作用以及与癌症和精神障碍等疾病的紧密联系而成为药物靶标。

JMJD1A（也称为 KDM3A）是一种从组蛋白赖氨酸 H3K9 中去除甲基的去甲基化酶。它在各种细胞过程中发挥重要作用，包括精子发生、能量代谢、干细胞调控和性别展示。

Jumonji 结构域含有 3 (Jmjd3) 已被鉴定为组蛋白去甲基化酶，其特异性催化 H3K27me3 甲基化的去除。

There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.

Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.

JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.

Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.

Histone Demethylase 亚型特异性产品:

Histone Demethylase Isoform Comparison

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Histone Demethylase Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (192) Control (2) Ligand (1) 降解剂 (3) 拮抗剂 (1) 激活剂 (6)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-111048

Corin	Inhibitor	98.16%
Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂，其对 LSD1 的 K_i(inact) 值为 110 nM，对 HDAC1 的 IC₅₀ 值为 147 nM。

HY-18632A

GSK2879552 dihydrochloride	Inhibitor	99.82%
GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的，不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-100760

Toxoflavin	Inhibitor	99.88%
Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂，也是一种 KDM4A 抑制剂，具有抗肿瘤和抗菌 (antibiotic) 活性。

HY-100744

AS8351	Inhibitor	99.88%
AS8351 (NSC51355) 是一种 KDM5B 抑制剂，可以诱导和维持有活性的染色质标记从而促进心肌细胞样细胞的产生。

HY-102047B

KDOAM-25 citrate	Inhibitor	98.56%
KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC₅₀ 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。

HY-W015114

L-2-Hydroxyglutaric acid disodium	Inhibitor	99.12%
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性，K_m 和 K_i 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。

HY-113038B

α-Hydroxyglutaric acid	Inhibitor	≥99.0%
α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。

HY-129388B

Pulrodemstat benzenesulfonate	Inhibitor	99.64%
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。

HY-139782

SKLB325	Inhibitor	99.23%
SKLB325 是一种 JMJD6 抑制剂，其结合亲和力 (K_D) 值为 0.755 μM，IC₅₀ 值为 0.7797 μM。SKLB325 在体内外对卵巢癌具有抗肿瘤作用。SKLB325 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SKLB325 在肾细胞癌 (RCC) 中表现出显着的抗肿瘤功效。

HY-12725

ML324	Inhibitor	98.46%
ML324是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂，具有抗病毒作用。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用，其 IC₅₀ 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染。

HY-B0546

Procaine 普鲁卡因		99.95%
Procaine 是 DNA 脱甲基剂。Procaine 通过多个靶标起作用，起效缓慢，作用持续时间短。

HY-Q36392

JNJ-9350	Inhibitor	99.21%
JNJ-9350 是 spermine oxidase (SMOX) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 0.01 μM。JNJ-9350 抑制 polyamine oxidase (PAO)，IC₅₀ 值为 0.79 μM。JNJ-9350 可用于癌症的研究。

HY-101799

NCGC00244536	Inhibitor	99.70%
NCGC00244536是高效的 KDM4B 抑制剂，IC₅₀ 值为10 nM。

HY-12315

N-Oxalylglycine N-草酰甘氨酸	Inhibitor	99.18%
N-Oxalylglycine (N-Oxaloglycine) 是一种 Jumonji C 结构域组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (Jumonji C-domain-containing histone lysine demethylase) 抑制剂。N-Oxalylglycine 抑制 JMJD2A、JMJD2C 和 JMJD2D。N-Oxalylglycine 还抑制 HIF 脯氨酰羟化酶结构域-1 (PHD-1) 和 PHD-2，IC₅₀ 分别为 2.1 μM 和 5.6 μM。

HY-129079

TFMB-(R)-2-HG	Inhibitor	98.26%
TFMB-(R)-2-HG 是一种可透过细胞膜的 (R)-2-HG，也是急性髓系白血病 (AML) 的致癌因子。TFMB-(R)-2-HG 竞争性抑制 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶，例如 KDM2B 和 FTO。TFMB-(R)-2-HG 会抑制雌激素撤离后细胞的分化。TFMB-(R)-2-HG 用于急性髓系白血病和胶质瘤的研究。

HY-100014

KDM5A-IN-1	Inhibitor	99.64%
KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC₅₀ 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC₅₀ 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。

HY-109169A

Bomedemstat ditosylate	Inhibitor	99.14%
Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。

HY-139348

PFI-90	Inhibitor	99.86%
PFI-90 是一种组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 选择抑制剂，可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。PFI-90 可诱导细胞凋亡和肌源性分化，导致细胞死亡的增加。PFI-90 具有潜在的抗肿瘤活性，来自专利 WO2021101929A1。

HY-113038A

α-Hydroxyglutaric acid disodium	Inhibitor	≥98.0%
α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。

HY-109169B

Bomedemstat hydrochloride	Inhibitor	99.94%
Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。

Histone Demethylase Isoform Comparison

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